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Um medicamento que desliga os receptores de dor

A dor é a razão mais comum pela qual as pessoas procuram atendimento médico, mas os tratamentos disponíveis nem sempre são bem-sucedidos no alívio da dor crônica. Por esse motivo, pesquisadores buscam investigar um novo alvo para o tratamento da dor crônica: o receptor de adenosina A3 ou A3AR.

Estudos anteriores, descobriu que dois medicamentos direcionados ao A3AR – IB-MECA e MRS5698 eram eficazes no tratamento de vários modelos de dor crônica, incluindo neuropatia dolorosa induzida por quimioterapia, dor metastática por câncer e lesão de nervos. Mais recentemente, o grupo procurou descobrir o mecanismo de alívio da dor do A3AR.

A  dor crônica pode resultar da perda de mecanismos reguladores na via do sistema nervoso que transmitem a dor. A adenosina atua como uma molécula de sinalização reguladora em outras áreas do sistema nervoso, por isso foi levantada hipótese de que o A3AR também possa desempenhar um papel na regulação dos sinais de dor durante o processamento da dor.

As drogas A3AR não apenas aliviam a dor, mas ativam o sistema transmissor inibitório gama ácido amino-butírico (GABA). Em áreas da medula espinhal e cérebro dedicadas ao processamento da dor, a ativação do A3AR promoveu a sinalização de GABA, impedindo a quebra e a remoção de GABA das sinapses neuronais.

Como na dor crônica, a sinalização do GABA geralmente é perdida ou diminuída, os medicamentos A3AR foram capazes de restaurar essa sinalização em áreas que processam a dor e “desligam” os sinais que mantêm o estado de dor.

Com os medicamentos A3AR demonstrando bons perfis de segurança em ensaios clínicos como agentes anti-inflamatórios e anticâncer, os pesquisadores estão entusiasmados com o potencial desses novos medicamentos no tratamento da dor crônica em pacientes.

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